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Cas de surdosage conduit à une hypotension, le patient doit être immédiatement placé dans une position couchée tête vers le bas. D'autres mesures de soutien doivent être effectuées si jugé approprié dans des cas individuels. Depuis doxazosine est fortement lié aux protéines, la dialyse est pas indiquée. 5. Propriétés pharmacologiques 5.1 Propriétés pharmacodynamiques Doxazosine est un post-jonctionnel alpha-1 adrénergique antagoniste puissant et sélectif. L'administration de Cardura XL à des patients hypertendus entraîne une réduction cliniquement significative de la pression sanguine en raison d'une diminution de la résistance vasculaire systémique. Cet effet est vraisemblablement en raison d'un blocage sélectif des alpha-1-adrénergiques situés dans le système vasculaire. Avec le dosage une fois par jour, des réductions cliniquement significatives de la pression artérielle sont présents tout au long de la journée et à la post-dose de 24 heures. La majorité des patients sont contrôlés à la dose initiale. Chez les patients souffrant d'hypertension, la diminution de la pression artérielle au cours du traitement avec Cardura XL était similaire dans les deux de la séance et la position debout. Les sujets traités avec des comprimés à libération immédiate doxazosine peuvent être transférés à 4mg Cardura XL et la dose ajustée à la hausse si nécessaire. Doxazosine a été montré pour être exempt d'effets métaboliques nocifs et il est adapté pour une utilisation chez les patients atteints de diabète sucré coexistantes, la goutte et la résistance à l'insuline. Doxazosine est adapté pour une utilisation chez les patients atteints d'asthme coexistant, l'hypertrophie ventriculaire gauche et chez les patients âgés. Le traitement par la doxazosine a été montré pour entraîner la régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche, l'inhibition de l'agrégation plaquettaire et une activité accrue de l'activateur tissulaire du plasminogène. En outre, la doxazosine améliore la sensibilité à l'insuline chez les patients présentant une insuffisance. Doxazosine, en plus de son effet antihypertenseur, a dans les études à long terme ont produit une légère réduction dans le plasma du cholestérol total, le LDL-cholestérol et les concentrations de triglycérides et peuvent donc être particulièrement bénéfique pour les patients hypertendus présentant une hyperlipidémie concomitante. L'administration de Cardura XL aux patients avec les résultats de l'HBP symptomatique dans une amélioration significative de l'urodynamique et des symptômes. L'effet en HBP est pensé pour résulter d'un blocage sélectif des récepteurs adrénergiques alpha situés dans le stroma musculaire, capsule et col de la vessie prostatique. 5.2 Propriétés pharmacocinétiques Absorption: Après administration orale de doses thérapeutiques, Cardura XL est bien absorbée avec les concentrations sanguines maximales progressivement atteint à 8 à 9 heures après l'administration. Les concentrations plasmatiques maximales sont d'environ un tiers de ceux de la même dose de comprimés à libération immédiate de doxazosine. Les niveaux résiduels de 24 heures sont toutefois similaires. rapport crête / creux de Cardura XL est inférieure à la moitié de celle des comprimés à libération immédiate de doxazosine. À l'état d'équilibre, la biodisponibilité relative de la doxazosine de Cardura XL par rapport à la forme à libération immédiate a été de 54% à la dose de 4mg et 59% à la dose de 8mg. Les études pharmacocinétiques avec Cardura XL chez les personnes âgées ont montré aucune altération significative par rapport aux patients plus jeunes. Métabolisme / élimination: L'élimination plasmatique est biphasique avec la demi-vie d'élimination terminale étant de 22 heures et donc ce fournit la base pour le dosage une fois par jour. Doxazosine est largement métabolisé avec 5% excrété sous forme inchangée. Les études pharmacocinétiques sur la doxazosine chez les patients atteints d'insuffisance rénale ont également montré aucune altération significative par rapport aux patients ayant une fonction rénale normale. Il n'y a que des données limitées chez les patients présentant une insuffisance hépatique et sur les effets des médicaments connus pour influencer le métabolisme hépatique (par exemple la cimétidine). Dans une étude clinique chez 12 sujets présentant une insuffisance hépatique modérée, l'administration d'une dose unique de doxazosine a entraîné une augmentation de l'ASC de 43% et une diminution de la clairance orale apparente de 40%. Environ 98% de la doxazosine est lié à une protéine dans le plasma. Doxazosine est principalement métabolisé par O-déméthylation et hydroxylation. 5.3 Données de sécurité précliniques Les données précliniques ne révèlent aucun risque particulier pour l'homme sur des études animales classiques en pharmacologie de sécurité, toxicité à doses répétées, la génotoxicité et la cancérogénicité. Pour de plus amples informations, voir la section 4.6. 6. PHARMACEUTIQUES 6.1 Liste des excipients L'oxyde de polyethylene, le chlorure de sodium, hypromellose, oxyde de fer rouge (E 172), le dioxyde de titane (E171), le stéarate de magnésium, l'acétate de cellulose, le macrogol, le vernis pharmaceutique, l'oxyde de fer noir (E172), de l'hydroxyde d'ammonium et de propylène glycol.
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